V príspevku som sa snažil zhrnúť možné následky v liečbe ivermektínom, ktorý je cielene zameraný na iný druh infekcie. Len nedávno sa zistilo, že širokospektrálne antiparazitické činidlo ivermektín inhibuje vírus SARS-CoV-2 in vitro. Ivermektín in vitro vykazoval antivírusovú aktivitu na modelových bunkách Vero / hSLAM infikovaných izolátom SARS-CoV-2 pri koncentrácii 5 μmol /L ,pričom sa zaznamenal pokles vírusovej RNA. Postupom času sa pri tejto koncentrácií dosiahla úplná eradikácia vírusu v laboratórnych podmienkach.
Ivermektín zohráva významnú rolu v liečbe parazitárnych chorôb. Aplikácia 150 µg / kg sa podáva raz ročne na liečbu onchocerciázy, 200 µg / kg ako jednorazová dávka pre strongyloidiázu, 150 až 200 µg / kg dvakrát ročne alebo alternatívne 300 až 400 µg / kg raz ročne v endemických oblastiach pre lymfatickú filariózu a 200 µg / kg spolu s topickými liekmi na hyperkeratotický svrab, tiež známu ako „crusted“ alebo „nórsky“ svrab. Ivermektín je polosyntetický analóg prírodného produktu avermektínu, lipofilného makrolidu izolovaného zo Streptomyces avermitilis, ktorý bol vyvinutý ako insekticíd na ochranu rastlín. Ivermektín ovplyvňuje množstvo druhov bezstavovcov, vrátane: parazitických nematód, pavúkovcov a hmyzu. Jeho mechanizmus účinku na cieľový druh spočíva v zosilnení neurotransmisie sprostredkovanej GABA a väzbe na Cl – kanály (chloridové) riadené glutamátom , ktoré sa nachádzajú iba u bezstavovcov. Účinná látka indukuje tonickú paralýzu svalov, čo nakoniec privodí u parazita smrť. V odporúčaných dávkach ivermektín skoro vôbec nepreniká do centrálneho nervového systému (CNS) cicavcov, kde GABA funguje ako neurotransmiter. Liek u infikovaných ľudí parazitmi je celkom dobre znášaný v rozmedzí normálnych terapeutických dávok. U pacientov s parazitárnymi infekciami, sa tolerujú aj vyššie dávky (až 800 µg / kg) s niekoľkoročným sledovaním. Najvyššia intenzita dávky s registrovanými farmakokinetickými parametrami u zdravých jedincov je 120 mg, čo zodpovedá až 2 000 µg / kg.
Lenže, klinicky použité dávky a vyššie uvedená nadmerná dávka 120 mg poskytujú hladiny v krvi v ng / ml, tj. v nanomolárnom rozmedzí. Tieto koncentrácie sú o niekoľko rádov nižšie, v porovnaní s in vitro, kde sa použila obrovská dávka na dosiahnutie antivírusového účinku. Okrem toho boli údaje in vitro porovnané s C max hodnotou v jednotlivých dávkach 36 mg a 120 mg zodpovedajúce dávkovým intenzitám do 700 µg / kg alebo 2000 µg / kg s výpočtom zodpovedajúcich expozičných pomerov. Klinicky relevantné dávky ivermektínu nezodpovedajú inhibičnej aktivite in vitro. Antivírusová aktivita predstavovala v in vitro 5 µmol / L. Koncentrácia 5 µmol / L je viac ako 50-krát vyššia, ako hladina dosiahnuteľná po 700 μg / kg a 17-krát vyššia oproti najväčšej C max hodnotou. Dosiahnutie vírusovej inhibície jednou dávkou je NEMOŽNÉ, pretože infikované bunky boli vystavené v koncentráciách, ktoré sú prakticky nedosiahnuteľné ani pri nadmernom dávkovaní liečiva. Inými slovami, experiment je založený na klinicky irelevantných hladinách liečiva s inhibičnými koncentráciami. Minimálna ihnibičná dávka spočívala 2,5 µmol / L. Len na dosiahnutie tejto dávky by ste museli požiť obrovské dávky ivermektínu, čo by bolo pre Váš organizmus devastujúce. Ivermektín je liek, ktorý reaguje na chloridové kanály, vírus ich nemá. V prípade parazitov, toto liečivo výborne s nimi reaguje, lenže pri absencií parazitov, sa tento liek bude zameriavať v ľudskom organizme na iný cieľ. Antivírusové koncentrácie by boli dosiahnuteľné, až po úplnom predávkovaní človeka.
Dávky, ktoré sa bežne používajú pri parazitárnych infekciách NIE SÚ INHIBIČNÉ voči vírusu SARS-CoV-2. V súčasnosti nie je žiadna liečba ivermektínom vedecky opodstatnená a nedošlo k nepreukázaniu antivírusových účinkov nad úroveň in vitro. In vitro a In vivo je rozdiel. To čo je sľubné in vitro nemusí byť dané v in vivo. Hlavnou výhodou in vivo je, že sa dá pozorovať fyziologický proces, ak sú v ňom zapojené regulačné mechanizmy. Nevýhody in vitro spočíva v tom, že preparát je má odlišné podmienky. Nastáva deaktivácia fyziologických procesov, čím by biologický materiál kontroloval svoje prostredie. Sledovaným bunkám sa dodáva viac výživných látok a odstraňuje sa oveľa viac metabolického odpadu, ako pri normálnych buniek. Teda, to čo je dokázané in vitro u človeka nemusí byť.
Nepochopiteľné je, že ľudia majú záujem o liek, na ktorý neexistuje žiadny dôkaz o antivírusovom účinku v človeku. Opierajú sa len o nedostatočnom monitorovaní pacientov počas testov a sú založené len na lekárskych správach, ale jeho hlavný účinok sa vôbec nepozná. Či došlo k zlepšeniu zo strany lieku, nik netuší. Ľudia môžu byť viac ohrození liečbou ivermektínom, pretože ako som vyššie uvádzal, na dosiahnutie antivírusovej aktivity treba nadmerne vysoké dávky oproti nízkym dávkam stanovené voči parazitom. A tu môže vzniknúť problém s vysokým rizikom ohrozenia zdravia.
Na záver ešte zdôrazním, že liek sa má užívať na to na čo má zameranie. Každý liek môže vyvolať nežiaduce účinky, ktoré sa môžu zosilnieť pri nevhodnej aplikácií. Kombinácia ivermektínu s inými liekmi si môžete ohroziť centrálnu nervovú sústavu s výsledkom poškodenia zdravia.
