Prikladám Vám článok o fungovaní ivermektínu a prečo by sa nemal užívať na vírusy a nie to ako prevencia.
Ivermektín patrí do skupiny avermektínov (AVM), čo je skupina 16-členných makrocyklických laktónových zlúčenín objavených v roku 1967 v japonskom inštitúte Kitasato vo fermentačných bujónoch aktinomycetových kultúr s hubou Streptomyces avermitilis. Od roku 1981 sa ivermektín používa na poľnohospodárske, veterinárne a akvakultúrne účely a je uznávaný ako antiparazitikum. Antiparazitárna účinnosť ivermektínu sa neobmedzuje iba na onchocerkózu, pretože je účinná aj na filiárne infekcie, ako sú infekcie spôsobené Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Loa loa, Mansonella perstans a Mansonella ozzardi. Taktiež likviduje parazity spôsobujúce gastrointestinálne ochorenia vrátane Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiuria a Ancylostoma duodenale. Okrem toho sa používa na liečbu trypanosomiázy, malárie, leishmaniózy, svrab a vši. U parazitov a hlístov zvyšuje ivermektín, aktivitu receptorov kyseliny y-aminomaslovej (GABA) alebo glutamátových chloridových iónových kanálov (Glu-Cl), ktoré blokujú signál medzi neurónom a svalom. U cicavcov sú neuróny citlivé na GABA zabezpečené hematoencefalickou bariérou v centrálnom nervovom systéme (CNS), ktorá chráni stavovce pred potenciálnymi škodlivými účinkami avermektínov. Bezstavovce sú veľmi náchylné na dávku ivermektínu v dôsledku rozsiahleho ovplyvňovania Glu-Cl kanálov. Čím dochádza k otvoreniu GABA-regulovaných Cl-kanálov, ktoré generujú príliv iónu (Cl-). Výsledná hyperpolarizácia bráni fosforylácii regulačného ľahkého reťazca myozínu II pomocou PAK1. Nakoniec dochádza k paralýze somatických svalov so súčasným nekoordinovaným pohybom za vzniku tzv. vyhladovania, vedúce k smrti bezstavovca. Afinita ivermektínu k parazitom je určite stokrát vyššia ako v mozgu cicavcov.
U ľudí sa najpoužívanejšia dávka ivermektínu pri onchocerkóze, strongyloidáze a enterobiáze pohybuje medzi 150 až 200 µg / kg, zatiaľ čo pri lymfatickej filariáze sa používa vo vyšších dávkach 400 µg / kg.
Akútna toxicita ivermektínu bola skúmaná na rôznych druhoch zvierat. Známky toxicity boli podobné po perorálnom a intraperitoneálnom podaní u potkanov a myší a účinky spočívali v ataxii, chvení a zníženej aktivite. V počiatočných štádiách vývoja ivermektín v dávkach 0,4 – 0,8 mg / kg u myší, 10 mg / kg u potkanov a 3 – 6 mg / kg u králikov zvyšoval výskyt rázštepu podnebia. Existuje aj niekoľko ďalších toxikologických údajov o ivermektíne na rôznych druhov zvierat. Letálna dávka 50 (LD50) uvádzaná u myší je 25 mg / kg podávaných orálne, ktorých ekvivalentná dávka pre človeka je 2,02 mg / kg. Väčšina pacientov liečených ivermektínom voči parazitárnych ochoreniam skutočne nemá žiadne vedľajšie účinky okrem tých, ktoré sú spôsobené imunitnými a zápalovými reakciami, zahrňujúc horúčku, svrbenie, kožné vyrážky a malátnosť. Možné sú aj ďalšie príznaky, ako artralgia, závraty, horúčka, edém kože, dýchavičnosť a hypotenzia. Encefalopatie u pacientov súbežne infikovaných onchocerkózou a lymfatickou filariázou po 48 hodinách liečby ivermektínom boli prítomné. Predpokladá sa však, že táto nežiaduca reakcia je spôsobená prekážkou mikrocirkulácie mozgu hromadením mŕtvych alebo paralyzovaných parazitov, čo vedie k mozgovej embólii.
Protinádorové mechanizmy ivermektínu:
1. Ivermektín inhibuje P-glykoproteínovú pumpu, ktorá indukuje fenotyp viacerých liekov v rakovinovej bunke.
2. Ivermektín pôsobí ako ionofor a reguluje chloridové kanály smerom nahor, aby generoval apoptózu a smrť osmotických buniek.
3. Znížením funkcie mitochondriálneho komplexu I ivermektín obmedzuje elektronický pohyb v dráhe oxidačnej fosforylácie, ktorá stimuluje rýchlosť spotreby kyslíka na generovanie ATP pre bunku. Súčasne dochádza k zníženiu hladín fosforylácie Akt, čo má vplyv na proces mitochondriálnej biogenézy. Ďalej zmeny v mitochondriálnom mechanizme súvisia so zvýšenými hladinami reaktívnych foriem kyslíka, ktoré poškodzujú DNA.
4. Ivermektín indukuje ICD stimuláciou mikroprostredia obohateného o ATP a HMGB1, ktoré podporuje zápal. Tento liek tiež zvyšuje citlivosť na ATP a vápnikové signály v membránových receptoroch P2X, najmä P2X4 a P2X7, na vyvolanie imunitných reakcií závislých od ATP.
5. Ivermektín podporuje poly-ubikvitináciu kinázy PAK1, ktorá ju smeruje k degradácii v proteazóme. Chybný PAK1 zase inhibuje dráhu Akt / mTOR. Ivermektín súčasne stimuluje expresiu Beclin1 a Atg5, čo súvisí s indukciou autofágie, a znižuje funkciu negatívneho regulátora apoptózy Bcl-2. Spoločne to vytvára autofágiu a apoptózu.
6. Ivermektín potláča AXIN2, LGR5 a ASCL2, všetky pozitívne regulátory WNT-TCF, zatiaľ čo podporuje represor signalizácie WNT FILIP1L. Súčasne ivermektín podporuje expresiu niekoľkých génov súvisiacich s IFN, ako sú napr najmä P2X4 a P2X7, na indukciu imunitných reakcií závislých od ATP.
7. Ivermektín modifikuje epigenetický podpis a sebaobnovovaciu aktivitu v malígnej bunke vďaka svojej schopnosti napodobňovať interakciu SIN3, ktorá sa viaže na motív PAH2 deregulátorov SIN3A a SIN3B asociovaných s rakovinou. SIN3A prirodzene indukuje NANOG a SOX2, ktoré sú stimulantmi pluripotencie kmeňových buniek.
8. Ivermektín obmedzuje funkciu RNA helikáz NS3 a DDX23, ktoré súvisia s biogenézou ribozómov a post-transkripčnými modifikáciami, ako aj s degradáciou mRNA. DDX23 pôsobí ako promótor miR-21, ktorý je dobre známym stimulátorom progresie nádoru.
9. Ivermektínová inhibitída prednostne populáciu CSC a reguluje pluripotenciu a samoobnovovacie gény NANOG, SOX2 a OCT4. IVM: ivermektín; ATP: adenozíntrifosfát; OCR: miera spotreby kyslíka; ROS: reaktívne formy kyslíka.
Ešte stále ho chcete užívať, ba dokonca aj preventívne??? Uvedomte sa, že nie je to liek na vírusy, pretože likvidovať je nedokáže. Nemá na to biochemické predpoklady. Vírus je mŕtvy – neživý a voči nim lieky neexistujú. Sú len inhibítory replikácie, na ktoré si po určitom čase vytvoria odolnosť. Ivermektín v tele si nájde iný cieľ, ktorý môže ohroziť. Vyššie môžete vidieť aké má rozsiahle protirakovinové účinky a čo ak sa to prejaví v opačnom efekte. Niet divu, že sa jedná o chemoterapeutické činidlo, ktoré sa blíži pomaly k cytostatickým účinkom. Ivermektín ďalej produkuje genotoxicitu a cytotoxicitu indukciou poškodenia DNA a autofágie sprostredkovanej AMPK / mTOR, čo predstavuje potenciálne riziko pre ľudské zdravie. Farmácia je zradná aj keď sa správne dodržiava. Neriskujte zbytočne so zdravím.
